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2,3-二氯吡啶合成工艺
作者:管理员    发布于:2014-11-15 15:38:24    文字:【】【】【

    2,3-二氯吡啶是新型杀虫剂氯虫苯甲酰胺的关键中间体。氯虫苯甲酰胺(Chlorantraniliprole)是被发现并开发的一类作用于鱼尼丁受体的邻苯二甲酰胺杀虫剂,该杀虫剂结构新颖,作用方式独特,对鳞翅目害虫有******,对哺乳动物的毒性很低,而且其具有高效、广谱、与现有农药无交互抗性等优点,适合于抗性治理与害虫综合******。

    在文献调研的基础上,我们比较了2,3-二氯吡啶的各种合成路线,确定了以烟酰胺为起始原料,经过霍夫曼酰胺降解,再经过氯化反应、重氮化和Sandmeyer反应,得到2,3-二氯吡啶的工艺路线,收率以烟酰胺计达62%,含量达99%。还探索了以3-氨基吡啶为原料,中间产物不纯化,一锅法合成2,3-二氯吡啶的路线,简化了操作,易于实现工业化,收率以3-氨基吡啶计达66%,含量达98%以上。

    由烟酰胺出发,经过Hofmann降解,氯化,重氮化及Sandmeyer反应制备2,3-二氯吡啶的路线,通过多批次的实验确定了每一个环节的较好工艺条件,总收率达到64.7%。该过程的中间体3-氨基吡啶和2-氯3-氨基吡啶在农药和医药领域也有着非常广泛的应用。

脚注信息
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